①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；
②有利于提高药物在制剂中的分散性；
③有利于提高有效成分从药材中的浸出；
④有利于各种制剂的制备。但粉碎过程也有可能带来不良影响，如晶型转变、热分解、粘附和吸湿性的增大等。药物粉碎后粒子的大小直接或间接影响了药物制剂的稳定性和有效性，药物粉碎不匀，不但不能使药物彼此混匀，而且也会使制剂的剂量或含量不准确，而影响疗效。
（一）粉碎的原理
粉碎过程是利用外加的机械力破坏物质分子间的内聚力来实现，被粉碎的物料受到外力的作用后在局部产生很大的应力和形变，当应力超过物料分子间力时，物料即产生裂缝，而粉碎。
粉碎过程中常见的外加力有：冲击力，压缩力，剪切力，弯曲力，研磨力等，被粉碎物料的性质、粉碎程度不同，所需加的外力也有所不同，冲击、压缩和研磨作用对脆性物质有效，剪切对纤维状物料有效，粗粒以冲击力和压缩力为主，细碎以剪切力、研磨力为主，实际上粉碎过程是几种力综合作用的结果。
（二）粉碎方法
根据物料粉碎时的状态、组成、环境条件、分散方法不同，选择不同的粉碎方法，常见的有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎等。较常见的是干法粉碎和湿法粉碎，干法粉碎是将要无干遭到一定程度后粉碎的方法，药物的干燥根据药物性质选用适宜的干燥方法；湿法粉碎是在药物中加入适量的水或其他液体进行研磨粉碎的方法，通常液体的选择以药物遇湿不膨胀，两则不起反应，不妨碍药效为原则。这种粉碎方法可用于某些刺激性较强的或有毒的药物，以避免粉碎时粉尘飞扬。有些难溶性药物如炉甘石、珍珠等，要求特别细度时，一般是用水飞法粉碎，水飞法是将药物与水共置于研钵或流能磨中一起淹没，使细粉漂浮于液面或混悬于水中，然后将此混悬液倒出，余下的粗料加水反复操作，至全部物料研磨完毕，所得的混悬液合并，沉降倒出上层清液，将湿粉干燥，粉碎的极细粉。
一般药物通常单独粉碎，氧化性药物和还原性药物必须单独粉碎，否则可引起爆炸；贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护，也应该单独粉碎。对于处方中某些药物的性质和硬度相似，可以将他们混合粉碎，可以避免一些粘性药物单独粉碎困难，又可以使粉碎和混合同时进行。
低温粉碎是利用物料在低温状态下的脆性，借机械拉引力粉碎。适用于：①常温下粉碎困难的物料，如新鲜药材，软化点、熔点低及热可塑性物料；②含水、含油较少的物料；③要求粒度更细，且可保留物料中香气和会发饷有效成分的物料。
（三）粉碎器械
目前常用的粉碎器械有：1、研钵：一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成，但以瓷研钵和玻璃研钵最为常用，主要用于小剂量药物的粉碎和实验室小剂量制备。
2、球磨机：在不锈钢或陶瓷的圆筒中装入一定数量的不同大小的钢球或瓷球，使用是将物料装入圆筒中蜜蜂，用电机带动。当圆筒转动时，圆球被带动上升到一定高度后呈抛物线落下，产生撞击和淹没，使物料粉碎，球磨机要求有适当的转速，才能使圆球沿壁运行到最高点儿落下，产生最大的撞击力和良好的研磨作用；如转速太低，圆球不能达到一定高度落下，或转速太快，圆球受离心力的作用，沿筒壁旋转而不落下，都会减弱或失去粉碎作用。
球磨机结构简单，是最普遍的粉碎机械之一。其结构简单，密闭操作，粉尘少，常用于毒、剧药和贵重药品和吸湿性、刺激性药物的粉碎，还可用于无菌粉碎。但粉碎效率低，粉碎时间较长。
3、冲击式粉碎机：对物料的作用力以冲击力为主，适用于脆性、韧性物料以及中碎、
细碎、超细碎等的应用。典型的粉碎结构有捶击式和冲击柱式。
捶击式粉碎机有高速旋转的旋转轴，轴上安装有数个捶头，机壳上有衬板，下部有筛板，当物料有加料斗进入粉碎室时，由于高速旋转的锤头的冲击力和剪切作用以及被抛向衬板的撞击力等作用而被粉碎，细粉通过筛板出料，粗料继续粉碎。
冲击柱式粉碎机在高速旋转的转盘上有固定的若干圈冲击柱，与转盘对应的固定盖上也固定有若干圈冲击柱，物料由加料斗沿中心轴方向进入粉碎机，由于离心作用从中心部位被甩向外壁，受到冲击柱的作用而粉碎，细粒由底部筛孔出料，粗分在粉碎机内重复粉。
4、流能磨：利用高压气流使药物颗粒间以及颗粒与器壁间碰撞而产生强烈粉碎作用，流体可以是空气、蒸汽、惰性气体。流能磨外观类似于空心轮胎，由底部喷嘴、粉碎室、定部的分级器和具单向活塞作用的文杜里送料器构成，如图4.由于粉碎过程中高压气流膨胀吸热，产生明显的冷却作用，可以抵消粉碎产生的热量，适用于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料的粉碎，可获得5μm以下的微粉，而且在粉碎的同时，对不同级物料进行分级。
